1. Химические свойстваТрописетрон гидрохлорид
Трописетрона гидрохлорид представляет собой щелочное, щелочное и гидрофобное бесцветное твердое вещество с молекулярной массой 389.00. Он растворим в различных органических растворителях, таких как дихлорметан, толуол и стирол, и слабо растворим в воде.
2. Использование трописетрона гидрохлорида
Трописетрон гидрохлорид в основном используется для лечения тошноты и рвоты (ПОТР) после операции и во время лучевой терапии злокачественных опухолей. Он также может быть использован для более эффективной профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных другими основными заболеваниями (такими как болезни почек и болезни сердца) в качестве последующего лекарственного лечения (включая плацебо).
3. Трописетрона гидрохлорид является антагонистом 5-HT3-рецепторов, обычно используемым для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Ниже приводится возможный путь синтеза трописетрона гидрохлорида:
(1) В результате реакции присоединения Михаэля, катализируемой гидроксидом натрия, 2-метил-1H-индол-3-она и 4-фенил-1,{{7} }пропандиона вступают в реакцию с образованием 2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроиндол-3-она.
(2) Реакция 2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроиндол-3-она с трихлоруксусной кислотой с образованием 3 - ( 2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроиндол-3-ил)пропионовая кислота.
(3) 3 - (2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроиндол-3-ил)пропионовая кислота взаимодействует с { {9}}хлоруксусная кислота для производства 3 - (2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроиндол-3-ил)пропионовой кислый этиловый эфир.
(4) Реакция этилового 3 - (2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроиндол-3-ил)пропионата с натрием тригидроксид для гидролиза в трописетрон.
(5) Наконец, трописетрон реагирует с соляной кислотой с получением гидрохлорида трописетрона.
Следует отметить, что приведенные выше маршруты синтеза приведены только для справки, и могут быть некоторые изменения и оптимизации в фактическом процессе синтеза. Кроме того, химический синтез должен проводиться в безопасных лабораторных условиях и под управлением опытных химиков.
4. Гидрохлорид трописетрона (TropHCl на английском языке и гидрохлорид долона на китайском языке) с молекулярной формулой C18H22ClNO3 является индоксазольным жаропонижающим, обезболивающим и антипсихотическим препаратом. В качестве антагониста рецептора 5-гидрокситриптамина 3 его эффективный компонент называется «трописетрон», а его структура разработана на основе структуры оксазол-опосредованного жирнокислотного NCA, который в основном используется для подавления реакции отвращения (боязнь эмоции), подавление тошноты или рвоты и лечение открытых и закрытых рандомизированных реакций двойного слепого исследования.
Открытие трописетрона восходит к 1970-м годам, когда компания Janssen Pharmaceuticals Ltd представила британский препарат, известный как «Дорон», для лечения пациентов с циррозом печени. Препарат был впервые обнаружен фармацевтической компанией Janssen-Cilag в Германии, а затем Долон также использовался для лечения тошноты и рвоты при метастазах рака в лимфатические узлы.
С увеличением количества исследований Долонга все больше и больше людей обнаруживают, что Долонг обладает эффектами против отвращения, тошноты и беспокойства. Согласно многим клиническим исследованиям, долон можно использовать в качестве безрецептурного препарата для борьбы с отвращением, и было обнаружено, что он обладает антидепрессивным эффектом и считается эффективным антидепрессантом.
В 1990-х годах Долон снова стал привлекать внимание и был разработан как трописетрон гидрохлорид или TropHcl. Согласно различным руководствам по диагностике и лечению, он считался эффективным вторичным или первичным средством против анорексии, а также использовался в качестве антидепрессанта для облегчения явного расстройства настроения при депрессии.
5. Пользователи и ежегодный экспорт трописетрона гидрохлорида
Трописетрон гидрохлорид является относительно распространенным препаратом, в основном используемым в Европе и на Американском континенте, с наибольшим использованием в Европе. Основными странами использования являются Германия, Швейцария, Великобритания, Франция, Израиль и другие страны. В 2016 году объем экспорта из Европы и Америки достиг 6027 кг, увеличившись на 25,8% в годовом исчислении.
6.Производитель гидрохлорида тропесетрона
Основными производителями трописетрона гидрохлорида являются международные компании, такие как Indiro, Geely, Iscon и Enito, а также отечественные компании, такие как Zhangzhou Dolphin и Hangzhou Dayuan. Среди них компания имеет очевидные преимущества в производстве такой продукции, на долю которой приходится более 60 процентов объема экспорта на рынки Европы и Америки, и объем ее экспорта увеличивается с 2015 года.