Метилэргоновин малеат представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи, которое оказывает свое основное терапевтическое действие, стимулируя сокращение гладких мышц, особенно в матке. Способ действия препарата по активации сокращений гладких мышц включает множество путей, включая взаимодействие с различными рецепторами и прямое воздействие на клетки гладких мышц.
Это своего рода агонизм рецепторов серотонина. Гладкомышечные клетки имеют серотониновые рецепторы подтипов 5-HT2A и 5-HT2B. Это соединение производит мощные агонисты. Продукт связывается с этими рецепторами. В это время он запускает сложный сигнальный каскад, который в конечном итоге вызывает повышение внутриклеточного уровня кальция.
Мы могли бы сделать дальнейшие шаги. Это может увеличить внутриклеточный кальций. Соединение способствует образованию инозитолтрифосфата (IP3). Активация серотониновых рецепторов – один из методов. Так, кальций высвобождается из внутриклеточных резервов. В его состав входит саркоплазматическая сеть. Потенциал-управляемые кальциевые каналы могут облегчить поступление внеклеточного кальция в гладкомышечные клетки.
Он способствует опосредованному кальцием сокращению гладких мышц. Комплекс кальций-кальмодулин образуется, когда белок кальмодулин связывается с повышенным внутриклеточным уровнем кальция, вызваннымметилэргоновиндеятельность. После этого эта комбинация запускает киназу легкой цепи миозина (MLCK). Это фермент, который фосфорилирует регуляторные легкие цепи миозина.
Это способствует образованию актин-миозиновых поперечных мостиков. Фосфорилирование легких цепей миозина с помощью КЛЦМ позволяет образовывать актин-миозиновые поперечные мостики, которые являются фундаментальными единицами мышечного сокращения. Эти поперечные мостики циклически прикрепляются, тянут и отсоединяются от актиновых нитей, генерируя силу и вызывая укорочение и сокращение гладкомышечных волокон.
О его эффектах, опосредованных рецепторами серотонина, необходимо говорить. Продукт также оказывает прямое воздействие на гладкомышечные клетки, что способствует его утеротонической активности. Соединение может напрямую деполяризовать мембраны гладкомышечных клеток. Соединение приводит к открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и притоку ионов кальция. Этот механизм не зависит от серотонинергических эффектов препарата и дополнительно усиливает сократительную реакцию гладкомышечных клеток.
Как метилэргоновин конкретно влияет на гладкую мускулатуру матки?
Метилэргоновинв первую очередь предотвращает и лечит послеродовое кровотечение, стимулируя сокращение гладких мышц в различных тканях, особенно в гладких мышцах матки.
Он способствует сокращению гладких мышц матки. Во время беременности гладкая мускулатура матки подвергается значительной гипертрофии и гиперплазии при подготовке к родам. Продукт действует на гладкомышечные клетки матки, способствуя сильным и скоординированным сокращениям посредством механизмов, описанных выше.
Это хорошо для сжатия кровеносных сосудов. Во время беременности в матке происходит расширение кровеносных сосудов, что способствует развитию плода. Соединение вызывает сокращения матки и сужает эти сосуды. Затем он уменьшает кровоток и помогает контролировать послеродовое кровотечение.
Еще одним преимуществом является помощь в синергическом эффекте окситоцина. Продукт и окситоцин, оба утеротонических агента, могут работать вместе, усиливая сокращения матки. Окситоцин нацелен на верхнюю часть матки. Продукт оказывает более сильное влияние на нижний сегмент. Это приводит к синхронному и эффективному сокращению всей матки.
Это также способствует продлению тонуса матки. Помимо стимулирования сильных сокращений, это соединение также помогает поддерживать тонус матки, что важно для предотвращения послеродового кровотечения. Поддерживая сокращение гладких мышц матки в течение длительного периода, продукт помогает матке оставаться плотно сокращенной и предотвращает чрезмерное кровотечение.
Каковы клинические применения воздействия метилэргоновина на гладкие мышцы?
Метилэргоновинв основном используется в акушерстве для лечения послеродовых кровотечений. Его способность вызывать сокращения гладких мышц также расширила его применение в различных других областях медицины.
Одним из применений является лечение послеродовых кровотечений. Наш продукт чаще всего вводят внутримышечно или внутривенно после отпадения плаценты. Целью является создание сократительных органов матки, контролирующих кровопролитие. Кроме того, его также можно использовать для лечения прогнозируемого послеродового кровотечения, например, с его помощью можно лечить людей, у которых в анамнезе было послеродовое или маточное кровотечение.
Помогает остановить маточное кровотечение. Продукт иногда используется не по назначению для лечения атипичных маточных кровотечений, не связанных с беременностью. Это может включать лечение таких состояний, как меноррагия (чрезмерное менструальное кровотечение) или кровотечение, связанное с миомой матки или полипами эндометрия.
Еще одним является лечение мигрени. Это соединение исследовалось как безуспешное средство лечения мигрени из-за его сосудосуживающих свойств. Сужая краниальные кровеносные сосуды, препарат может помочь облегчить боль при мигрени и связанные с ней симптомы.
Желудочно-кишечное кровотечение также является еще одним применением. Продукт используется не по назначению для лечения желудочно-кишечных кровотечений из-за его способности сужать кровеносные сосуды и стимулировать сокращение гладких мышц. Лекарство может помочь уменьшить кровотечение по таким причинам, как пептическая язва или рак желудочно-кишечного тракта, за счет уменьшения притока крови к пораженному участку.
Потенциально его можно использовать и в других условиях. Исследования рассматривали возможность использования продукта для лечения дополнительных заболеваний, связанных с нарушением работы гладких мышц, включая легочную гипертензию некоторых типов, синдром раздраженного кишечника и недержание мочи. Однако безопасность и эффективность препарата в этих условиях все еще исследуются, поэтому его использование не полностью доказано.
Несмотря на его способность стимулировать сокращение гладких мышц, следует соблюдать осторожность при его применении.метилэргоновиниз-за его сосудосуживающих свойств. Поэтому крайне важно, чтобы квалифицированный медицинский работник контролировал назначение препарата. При назначении этого лекарства тщательно оценивается баланс пользы и риска для каждого пациента.
Использованная литература:
1. Метилэргоновина малеат. В: Lexi-Drugs Online [Интернет]. Хадсон (Огайо): Lexicomp Inc.; [обновлено 13 марта 2023 г.; цитировано 21 марта 2023 г.]. Доступно по адресу: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642.
2. Метилэргоновина малеат. В: IBM Micromedex [Интернет]. Гринвуд-Виллидж (Колорадо): Корпорация IBM; [обновлено 10 марта 2023 г.; цитировано 21 марта 2023 г.]. Доступно по адресу: https://www.micromedexsolutions.com.
3. Баумистер Ф.В., Болте АС, ван Гейн Х.П. Фармакологические и сердечно-сосудистые эффекты метилэргометрина и метилэргоновина у женщин с гипертонической болезнью во время беременности. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Дерри С., Свен-Оке Р., Мур Р.А. Метилэргоновина малеат в профилактике и лечении послеродовых кровотечений: обзор. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Бриггс Г.Г., Фриман Р.К., Яффе С.Дж. Лекарства при беременности и лактации: Справочное руководство по рискам для плода и новорожденного. 10-е изд. Филадельфия, Пенсильвания: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс; 2015.
6. Метилэргоновина малеат. В: DrugBank Online [Интернет]. Эдмонтон (AB): Университет Альберты; [обновлено 13 февраля 2023 г.; цитировано 21 марта 2023 г.]. Доступно по адресу: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847.
7. Шон Брайант, Анита Равишанкар и Кеннет Штайер. Метилэргоновин. В: StatPearls [Интернет]. Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing; [обновлено 8 августа 2022 г.; цитировано 21 марта 2023 г.]. Доступно по адресу: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/.
8. Санборн Б.М. Связь активности ионных каналов с контролем кальция в миометрии. J Soc Gynecol Investig. 2000;7(1):4-11.
9. Шоджо Х., Канеко Ю. Окситоцин-индуцированное фосфорилирование легкой цепи миозина опосредовано внеклеточным притоком кальция в миометрий беременных крыс. J Рез. гладких мышц. 2001;37(2):35-50.