Кветиапина фумарат (ссылка:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quetiapine-fumarate-powder-cas-111974-72-2.html) представляет собой лекарственное средство, представляющее собой кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, которое в чистом виде обычно имеет форму порошка. Растворимость в воде относительно низкая. Его растворимость в других растворителях, таких как этанол и диметилсульфоксид, выше. Значение pH водного раствора обычно находится в диапазоне от нейтрального до слегка кислого. Это хиральная молекула, и существует два хиральных изомера, а именно (R)- и (S)-изомеры. Эти изомеры могут оказывать различное влияние на фармакологическую активность и фармацевтический процесс. Как антипсихотический препарат, он может оказывать определенное влияние на внимание и контроль импульсов у пациентов с СДВГ, влияя на активность нейротрансмиттеров, таких как дофамин и серотонин. Он уменьшает симптомы гиперактивности, повышает самоконтроль и помогает улучшить эмоциональную стабильность пациентов. Однако при применении кветиапина фумарата следует следовать указаниям врача и строго контролировать дозировку и способ применения для обеспечения безопасности и эффективности.
Кветиапина фумарат (кветиапина фумарат) – широко применяемый препарат, в основном используемый для лечения различных психических расстройств.
1. Шизофрения. Кветиапина фумарат — типичный антипсихотический препарат, широко используемый при лечении шизофрении. Он действует на множественные рецепторы нейромедиаторов, особенно на рецепторы дофамина и серотонина, уменьшая положительные симптомы (такие как галлюцинации, бред и т. д.) и негативные симптомы (такие как апатия, социальная изоляция и т. д.) у пациентов с шизофренией.
2. Биполярное расстройство. Кветиапина фумарат также используется для лечения биполярного расстройства (маниакальной депрессии). Во время маниакальной фазы препарат уменьшает такие симптомы, как возбуждение, раздражительность, импульсивность и проблемы со сном; во время депрессивной фазы он уменьшает такие симптомы, как депрессия, суицидальные тенденции и тревога.
3. Депрессия. Кветиапина фумарат обычно используется в сочетании с другими антидепрессантами для повышения клинической эффективности. Его можно использовать для лечения основных симптомов депрессии и улучшения качества сна у людей с депрессией.
4. Генерализованное тревожное расстройство. Кветиапина фумарат также используется для лечения генерализованного тревожного расстройства. Он уменьшает такие симптомы, как тревога, напряжение и страх, помогая пациентам вернуться в нормальное эмоциональное состояние.
5. Расстройства, связанные с бессонницей. Поскольку кветиапина фумарат обладает седативным и снотворным действием, его используют для лечения расстройств, связанных с бессонницей. Это помогает пациентам заснуть и поддерживать хорошее качество сна.
6. Расстройства аутистического спектра. Кветиапина фумарат также используется у некоторых пациентов, страдающих аутизмом. Это может уменьшить такие симптомы, как трудности с социальным взаимодействием, стереотипное поведение и потеря эмоционального контроля.
Кветиапина фумарат (кветиапина фумарат) имеет определенное применение при лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР).
7. Кветиапина фумарат может уменьшить симптомы посттравматического стрессового расстройства благодаря своим анксиолитическим и антидепрессивным свойствам. Это может помочь уменьшить чрезмерное возбуждение и беспокойство, облегчить проблемы со сном и улучшить эмоциональную стабильность. Кроме того, кветиапина фумарат также оказывает успокаивающее действие, что может уменьшить ощущение тревожных и пугающих воспоминаний о травме.
Однако для лечения посттравматического стрессового расстройства методом выбора часто считаются когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) и другие психотерапевтические подходы. Для достижения лучших результатов лекарства часто используются в сочетании с психотерапией. Поэтому, рассматривая кветиапина фумарат для лечения посттравматического стрессового расстройства, врачи обычно всесторонне оценивают симптомы и потребности пациента и разрабатывают индивидуальный план лечения.
8. Кветиапина фумарат (кветиапина фумарат) обычно не является препаратом выбора при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), но в некоторых случаях его можно рассмотреть.
СДВГ — это расстройство нервного развития, характеризующееся невнимательностью, гиперактивностью и импульсивным поведением. Хотя кветиапина фумарат не является одобренным FDA препаратом для лечения СДВГ, в некоторых конкретных ситуациях врачи могут рассматривать его для лечения СДВГ, особенно когда другие широко используемые методы лечения не работают должным образом.
В синтезе кветиапина участвуют два ключевых промежуточных продукта, а именно (Z)-2-[2-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)этилиден]-1,2, 3,4-тетрагидроизохинолин и (Z)-2 -[2-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)этил]-1,2,3 ,4-тетрагидроизохинолин-4-один. Они синтезируются посредством серии реакций и, наконец, подвергаются реакции конденсации с фумаровой кислотой с образованием фумарата кветиапина.
Ниже приведены краткие этапы синтеза фумарата кветиапина:
Шаг 1: Реакция бензофурана и параформальдегида дает 7-(бензофуран-2-ил)-2H-хромен-2-он.
C8H6O плюс (CH2O)x → 7-(бензофуран-2-ил)-2H-хромен-2-один плюс H2O
Шаг 2. Восстановите 7-(бензофуран-2-ил)-2H-хромен-2-он, чтобы получить 7-(бензофуран-2-ил){{ 8}},3-дигидрохромен-2-один.
Шаг 3: Реакция внедрения 7-(бензофурана-2-ил)-2,3-дигидрохромен-2-она с медной солью N-метилиндола с образованием (Z){ {7}}[2-(2,3 -дигидробензофуран-7-ил)этилиден]-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин.
Шаг 4: Восстановление (Z)-2-[2-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)этилиден]-1,2,3,{{9 }}тетрагидроизохинолин выходит (Z)-2-[2-( 2,3-дигидробензофуран-7-ил)этил]-1,2,3,{{18} }тетрагидроизохинолин-4-один.
Шаг 5: Конденсат (Z)-2-[2-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)этил]-1,2,3,{{9} }тетрагидроизохинолин-4-один с фумаровой кислотой с образованием фумарата кветиапина.
Химическая структура фумарата кветиапина показана на рисунке ниже:
Это структурная формула фумарата кветиапина, которая из-за ограничений не может показать более точную пространственную конфигурацию. Кветиапина фумарат принадлежит к классу антипсихотических препаратов кветиапина, и его химическое название: (±)-2-[2-(4-дибензо[b,f][1,4]тиазепин{{ 5}}ил-1-пиперазинил)этокси]этанолфумарат.
Ниже приводится подробное описание молекулярной структуры фумарата кветиапина:
- Основной скелет фумарата кветиапина образуется путем соединения дибензотиофенового кольца (дибензо[b,f][1,4]тиазепина) с пиперазиновым кольцом (пиперазином).
- Атом кислорода на атоме углерода дибензотиофенового кольца основной цепи соединен с этанольной группой (этанолом).
- Атом азота в пиперазиновом кольце соединен с атомом углерода в дибензотиофеновом кольце через этоксигруппу.
- В структуре фумарата кветиапина также присутствуют две карбоновые группы, одна из которых присоединена к атому углерода дибензотиофенового кольца, а другая карбоновая группа присоединена к одной из фумаровых кислот по атому углерода.
- Кветиапина фумарат относится к разновидности бинарного солевого соединения, которое образуется кветиапином и фумаровой кислотой в молярном соотношении 1:1.