Метилэргометрин(связь:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) представляет собой четвертичный алкалоид аммония с химической структурой C15H23NO2 и CAS 113-42-8. Он обладает оптической активностью, причем биологической активностью обладают как левосторонние, так и правосторонние тела, причем левостороннее тело обладает более сильной активностью. В основном присутствует в растениях спорыньи, таких как рожь, ячмень, пшеница, а также в других зерновых культурах и травах. В райграсе содержание метилэргометрина сравнительно велико, но его удельное содержание варьирует в зависимости от вида растения, условий произрастания и способов обработки. Он обладает разнообразной биологической активностью. Он может подавлять рост и распространение опухолевых клеток и может использоваться для лечения и профилактики рака. Кроме того, метилэргометрин также обладает противовоспалительным, противоиммунным и антиоксидантным действием, что можно использовать для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний, связанных с окислительным стрессом. В клинической практике его в основном используют для лечения болевых симптомов, таких как мигрень, менструальная боль и дисменорея, а также для улучшения симптомов хронических воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний, связанных с окислительным стрессом. Его также можно использовать для лечения опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами для повышения эффективности лечения и продления выживаемости.
Метод биологической ферментации метилэргостеина обычно использует эргиновую кислоту в качестве сырья и производит метилэргостеин посредством микробной ферментации.
Метод ферментации для получения эргиновой кислоты:
C6H12O6 + 2H2O + O2→ 2CH2OHCHOHCOOH + энергия
Получение метилэргостерина реакцией метилирования:
СН2OHCHOHCOOH + CH3Я → Ч.3(СНОН)СООН +СН3ОХ + ПРИВЕТ
Ферментационное производство кислоты спорыньи:
1. Используя пшеницу и другие пшеничные культуры в качестве основного сырья, сусло получается после предварительной обработки, такой как дробление, разжижение и осахаривание.
2. Добавьте культивированные бактерии спорыньи в сусло и сбраживайте при подходящих условиях, таких как температура и значение pH.
3. После ферментации бактериальное тело отфильтровывают с получением ферментационного бульона, содержащего лизергиновую кислоту.
Приготовление метилэргометрина:
1. Добавьте необходимое количество растворителя, такого как этанол или изопропанол, в ферментационный бульон, чтобы растворить лизергиновую кислоту, и добавьте соответствующее количество кислых реагентов, таких как серная кислота или гидрохлорид гидроксида натрия, чтобы довести значение pH до кислотности.
2. Добавьте необходимое количество нитрита натрия в кислый раствор и проведите реакцию при определенной температуре в течение определенного времени, чтобы вызвать реакцию диазотирования между лизергиновой кислотой и нитритом натрия с образованием солей диазония.
3. Обработайте соль диазония соответствующим количеством раствора гидроксида натрия, доведите значение pH до нейтрального и получите эргометрин.
4. В щелочных условиях к эргометрину добавляется соответствующее количество реагента метилирования (например, диметилсульфата или йодметана), чтобы вызвать реакцию метилирования эргометрина с образованием метилэргометрина.
Полусинтетический метод получения метилэргометрина заключается в получении метилэргометрина из аспирина путем гидролиза, этерификации, восстановления и других реакций.
Гидролиз аспирина:
C9H8O4 + 2H2O → C7H6O2 + C3H4O2
Приготовление метилового эфира аспирина:
C7H6O2+ CH3ОН → С7H7O2СН3 + H2O
Приготовление метилэргометрина:
C7H7O2СН3+ ХХО + Н2 → C8H9НЕТ2+ CH3ОЙ
Гидролиз аспирина:
1. Добавьте в реакционный котел необходимое количество воды и разбавленную соляную кислоту, серную кислоту, перемешайте, добавьте аспирин и нагрейте до определенной температуры;
2. Добавьте по каплям необходимое количество раствора гидроксида натрия, чтобы полностью гидролизовать аспирин;
3. Остудить до комнатной температуры, отфильтровать осадок, промыть водой до нейтральной реакции и получить продукт гидролиза.
Приготовление метилового эфира аспирина:
1. Добавьте в реакционный котел необходимое количество этанола и концентрированной серной кислоты, перемешайте и добавьте продукт гидролиза;
2. Нагревание и кипячение с обратным холодильником в течение определенного периода времени для завершения реакции между продуктом гидролиза и этанолом;
3. Отогнать и выделить этанол, промыть водой до нейтральной реакции и получить сырой продукт;
4. Перегнать в перегонной колонне с получением очищенного метилового эфира аспирина.
Приготовление метилэргометрина:
1. Добавьте в реакционный котел необходимое количество воды, газообразного водорода и катализатора;
2. Добавьте метиловый эфир аспирина и нагрейте до определенной температуры;
3. Добавьте по каплям необходимое количество раствора формальдегида, чтобы вызвать реакцию восстановления между метиловым эфиром аспирина и формальдегидом;
4. Фильтруют и промывают водой до нейтральной реакции, получая неочищенный метилалкалоид спорыньи;
5. Перегнать в перегонной колонне с получением метилэргометрина высокой чистоты.
Метод полного синтеза метилэргометрина обычно использует ацетофенон в качестве сырья и подвергается серии реакций для получения метилэргометрина.
Сульфирование ацетофенона:
C6H5КОЧ3 + H2ТАК4 → C6H5СН2ТАК3H + H2O
Приготовление метилэргометрина:
C6H5СН2ТАК3H + HCHO + NaOH → C8H9НЕТ2+NaHSO4 + H2O
Сульфирование ацетофенона:
1. Добавьте в реакционный котел необходимое количество ацетофенона и концентрированной серной кислоты и нагрейте до определенной температуры;
2. Добавьте по каплям необходимое количество воды для завершения реакции сульфирования ацетофенона;
3. Остудить до комнатной температуры, отфильтровать осадок, промыть водой до нейтральной реакции и получить 2-ацетофенонсульфоновую кислоту.
Приготовление метилэргометрина:
1. Добавьте в реакционный сосуд необходимое количество воды, 2-ацетофенонсульфоновой кислоты, формальдегида и катализатора;
2. Нагревание и кипячение с обратным холодильником в течение определенного периода времени, чтобы вызвать реакцию между 2-фенилэтилкетонсульфоновой кислотой и формальдегидом;
3. Добавьте необходимое количество щелочного раствора, чтобы сделать реакционный раствор нейтральным, и отфильтруйте осадок;
4. Промывают осадок водой, затем перекристаллизовывают из этанола с получением сырого продукта метилэргометрина;
5. Перегнать в перегонной колонне с получением метилэргометрина высокой чистоты.
Следует отметить, что реагенты и оборудование, используемые в этом методе, представляют собой обычно используемое лабораторное оборудование и реагенты, а процесс работы относительно прост. Метилэргометрин, полученный этим методом, представляет собой сырой продукт, который требует дальнейшей обработки, такой как кристаллизация и разделение, для получения продукта более высокой чистоты. В то же время для обеспечения качества и безопасности продукции также необходимы строгие испытания и контроль химических реагентов и оборудования.