Серморелина ацетатпредставляет собой кристаллический порошок от белого до серовато-белого цвета, без запаха и запаха. Молекулярная формула: C12H15NO3, CAS 86168-78-7, также известный как 4- (4-гидроксифенил) -2-этиламино-1-эфир бутанола, и его химическая структура аналогична нейротрансмиттеров фенилэтаноламина. Он растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, этилацетате, хлороформе, метилэтилкетоне и бензоле, а также в воде, но его растворимость в воде относительно низкая. Атом кислорода в молекуле Шемерелина уксусной кислоты может быть заменен различными функциональными группами, вследствие чего могут протекать различные химические реакции. Это синтетический стероидный гормон, который можно использовать для заместительной гормональной терапии. Он имеет структуру и функцию, аналогичную природным андрогенам, и может использоваться для лечения заболеваний, вызванных недостаточностью гормонов, таких как мужской гипогонадизм и женский климактерический синдром. Заменяя недостающие в организме пациента гормоны, Шемерелина ацетат может помочь облегчить симптомы этих состояний и улучшить качество жизни пациента.
(Ссылка на продукт: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/sermorelin-powder-cas-86168-78-7.html )
Структурное описание ацетата Шемерелина следующее:
Шемерелина ацетат — стероидный гормон, по химической структуре схожий с природными андрогенами. Это белый или почти белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворимый в органических растворителях, но почти нерастворимый в воде. Молекулярная формула ацетата шемерелина C24H30O5 с относительной молекулярной массой 406,49. Формула химической структуры выглядит следующим образом:
Среди них скелет ацетата шемерелина такой же, как основной скелет природных андрогенов, оба основаны на производных холестерина. С точки зрения структуры основное различие между ацетатом Шемерелина и природными андрогенами заключается в различиях в боковых цепях и заместителях.
Боковые цепи ацетата шемерелина представляют собой изопропил и изопентил, причем изопропил и изопентил состоят из 9 атомов углерода соответственно. Длина и состав боковых цепей аналогичны таковым у природных андрогенов, но положения и конфигурации изопропильных и изопентильных групп отличаются от таковых у природных андрогенов. Эта другая структура боковой цепи отличает ацетат шемерелина от природных андрогенов с точки зрения химических свойств и биологической активности.
Кроме того, заместители Шемерелина ацетата также отличаются от природных андрогенов. В природных андрогенах на 10-м атоме углерода обычно имеется гидроксильная или кетоновая группа, а в ацетате Шемерелина на 10-м атоме углерода имеется карбоксильная группа, образующая сложноэфирную связь с уксусной кислотой. Эта различная структура заместителей приводит к различиям в химических свойствах и стабильности между ацетатом шемерелина и природными андрогенами.
Структурной характеристикой ацетата шемерелина является то, что он имеет специфическую боковую цепь и структуру заместителей, основанную на стероидном скелете. Эта структурная особенность отличает ацетат Шемерелина от природных андрогенов по химическим свойствам и биологической активности и оказывает определенный терапевтический эффект.
Получение ацетата шемерелина в основном включает реакцию диэтилтерефталата и аммиака с образованием ацетата шемерелина, который затем получается в результате реакции этерификации уксусного ангидрида. Конкретные экспериментальные этапы заключаются в следующем:
1. Добавьте в стакан диэтилфталат и аммиак и равномерно перемешайте.
О=C (OC2H5) C6H4СООН + NH3→ HOSi (OC2H5) 2Нью-Хэмпшир4ОН (около 88%)
2. Нагрейте стакан на водяной бане до 80 градусов и выдержите 2 часа.
HOSi(OC2H5)2Нью-Хэмпшир4OH → HOSi (OC2H5)2Нью-Хэмпшир3ОЙ
3. Охладите реакционный раствор до комнатной температуры.
4. Добавьте к реакционному раствору уксусный ангидрид и нагревайте его до 80 градусов в течение 2 часов.
ХОЧ2СН2Нью-Хэмпшир3ОН+СН3COOC2H5→ ХОЧ2СН2НХКООКЧ3+СН3СООН
5. После завершения реакции охладите реакционный раствор до комнатной температуры.
6. Добавьте некоторое количество поваренной соли, тщательно перемешайте и дайте постоять около 10 часов.
7. Соберите осадок, отделив раствор.
8. Промывают осадок этанолом для удаления ацетата натрия и непрореагировавшего уксусного ангидрида.
9. Наконец, осадок сушили с получением ацетата шемерелина.
Лабораторный метод синтеза ацетата Шемерелина обычно включает следующие этапы:
1: Реакция бензолсульфонилметанола и хлорида кальция.
Смешайте бензолсульфонилметанол и хлорид кальция в безводном органическом растворителе. Целью этого этапа является проведение реакции обмена водородных связей между бензолсульфонилметанолом и хлоридом кальция, приводящая к образованию хлорфенилкарбамата. Химическое уравнение этой реакции можно выразить так:
C6H5ТАК2СН2ОН+CaCl2 → C6H5ТАК2СН2О-СаКл
Эта реакция требует строгих безводных условий, так как присутствие воды может препятствовать образованию водородных связей. Обычно используемые безводные органические растворители включают эфир, ацетон или тетрагидрофуран. Для лучшего протекания реакции на этом этапе реакции могут потребоваться мягкие условия.
2. Реакция эпоксидирования аминоуглеводородов и хлорфенилкарбамата.
В безводном органическом растворителе смешайте аминоуглеводород с хлорированным фенилкарбаматом, полученным на предыдущем этапе, и добавьте соответствующее количество органического окислителя, такого как пероксид. Целью этого этапа является проведение реакции эпоксидирования между аминоуглеводородами и хлорированными фенилкарбаматами, в результате чего образуется эпоксидированное соединение шемерелина. Химическое уравнение этой реакции можно выразить так:
C6H5ТАК2СН2O-CaCl+R3N-H → C6H5ТАК2СН2O-CaCl+R3N-O
Среди них R3N-H представляет собой аминоуглеводороды, а R3N-O представляет собой эпоксидированные соединения шемерелина.
3: Реакция декальцинации и подкисление
В кислых условиях ионы кальция в соединении, полученном на предыдущем этапе, удаляются с образованием этилового эфира шермориллина. Затем смешайте этиловый эфир шемерелина с разбавленным раствором соляной кислоты, чтобы гидролизовать его с получением ацетата шемерелина. Химическое уравнение этого процесса можно выразить так:
C6H5ТАК2СН2О-CaCl+H+→ C6H5ТАК2СН2ОН+Ca2+
C6H5ТАК2СН2ОН+Ч+→ C6H5ТАК2СН2O-H+
C6H5ТАК2СН2O-H++H2O → C6H5ТАК2СН2ОН+Ч3O+
Среди них C6H5SO2CH2OH представляет собой этиловый эфир шерморилина, а H3O+ представляет собой ионы водорода.
Выше приведены основные этапы и химические уравнения лабораторного метода синтеза ацетата шемерелина. Следует отметить, что в реальной работе могут быть различия из-за конкретных экспериментальных условий и реагентов. Для конкретных экспериментов по синтезу рекомендуется внести соответствующие корректировки с учетом конкретной ситуации эксперимента.
Шемерелина ацетат — препарат, имеющий значительную клиническую ценность, и на перспективы его развития влияют различные факторы, включая рыночный спрос, конкурентную среду, политическую среду, технологический прогресс и т. д.
1. Рыночный спрос: ацетат шемерелина имеет широкий спектр применения в заместительной гормональной терапии, лечении аутоиммунных заболеваний, противоопухолевой терапии и лечении трансплантации костного мозга. С усилением старения населения во всем мире спрос на рынок заместительной гормональной терапии продолжает расти, обеспечивая широкое рыночное пространство для ацетата шемерелина. Кроме того, поскольку осведомленность людей об аутоиммунных заболеваниях, опухолях и других заболеваниях продолжает улучшаться, спрос на лечение этих заболеваний также будет продолжать расти, предоставляя больше возможностей для разработки ацетата шемерелина.
2. Модель конкуренции. Как важный препарат стероидных гормонов, ацетат шемерелина имеет жесткую рыночную конкуренцию. В настоящее время предприятия, производящие ацетат шемерелина во всем мире, в основном включают в себя некоторые крупные фармацевтические компании и биотехнологические компании, такие как Ferring Pharmaceuticals, Organon&Interpharma, Shionogi и др. Эти компании обладают определенными преимуществами и опытом в производстве, исследованиях и разработках, а также продажах ацетата шемерелина. , что оказало определенное влияние на структуру рынка.
3. Политическая среда: Политическая среда оказывает значительное влияние на развитие рынка наркотиков. В последние годы мировой рынок лекарств находился под влиянием различных государственных политик в области здравоохранения, контроля цен, систем одобрения и других факторов. С повышением уровня глобальной медицинской безопасности и растущим давлением на цены на лекарства будущее развитие ацетата шемерелина столкнется с определенной политической неопределенностью. Между тем, с улучшением глобальных нормативных стандартов и ужесточением требований по контролю качества лекарств, затраты на исследования и производство ацетата шемерелина также столкнутся с определенным давлением.
4. Технологический прогресс. Технологический прогресс играет важную роль в содействии развитию фармацевтического рынка. Благодаря постоянному развитию биотехнологий, технологии исследований и производства ацетата шемерелина также будут продолжать совершенствоваться. Применение новых лекарственных форм, новых методов лечения и других технологий предоставит больше возможностей для разработки ацетата шемерелина. Между тем, с применением таких технологий, как искусственный интеллект и большие данные, эффективность исследований и разработок, а также качество ацетата шемерелина также будут улучшены.
Перспективы разработки ацетата Шемерелина многообещающие. В ближайшие несколько лет, благодаря постоянному росту рыночного спроса, постепенному улучшению политической среды и содействию технологическому прогрессу, рыночные перспективы ацетата шемерелина станут еще шире. В то же время рыночная конкуренция также станет более интенсивной, и предприятиям необходимо постоянно улучшать качество продукции и уровень обслуживания, чтобы завоевать большую долю рынка. Кроме того, предприятиям также необходимо обращать внимание на изменения политики и рынка, активно реагировать на риски и проблемы, использовать рыночные возможности и способствовать устойчивому развитию ацетата шемерелина.