Когда владельцы домашних животных выбирают ежемесячные жевательные таблетки для своих собак, они часто сосредотачиваются на защите от блох и клещей. Тем не менее, внутренний контроль над паразитами встроен вЖевательные таблетки афоксоланер и мильбемицин оксимне менее замечателен - и имеет гораздо больше нюансов, чем предполагает большинство описаний продуктов. Понимание того, как действуют антигельминтные компоненты, может помочь ветеринарным специалистам, отделам закупок и дистрибьюторам товаров для животных принимать более уверенные решения.
Жевательные таблетки афоксоланер и милбемицин оксим
1.Общая спецификация(в наличии)
(1) API (чистый порошок)
(2) Планшет
9.375+1.875мг:2–3,5 кг
18.75+3.75мг:>3,5–7,5 кг
37.5+7.5мг:>7,5–15 кг
75+15мг:>15–30 кг
150+30мг:>30–60 кг
(3)мазь
2. Настройка:
Мы будем вести переговоры индивидуально, OEM/ODM, без бренда, только для научных исследований.
Внутренний код: БМ-2-117.
Основной рынок: США, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Новая Зеландия, Канада и т. д.
Производитель: Фабрика BLOOM TECH в Сиань
Как оксим милбемицина помогает афоксоланеру и жевательным таблеткам оксима милбемицина воздействовать на нематод?
Роль милбемицина оксима в препаратах двойного-действия
Два препарата в составе жевательных таблеток афоксоланер и милбемицин оксим действуют вместе для лечения множества различных заболеваний. Афоксоланер может убивать блох, клещей, клещей и других эктопаразитов, блокируя ГАМК-закрытые хлоридные каналы у членистоногих. Когда дело доходит до внутренних паразитов, таких как черви и личинки сердечных червей, оксим милбемицина — это то, что вам нужно.
Это макролидный антигельминтик, который является разновидностью лекарства. Мильбемицин А3 составляет около 20% активной массы, а милбемицин А4 — остальные 80%. Каждой части требуется от одного до двух часов, чтобы достичь максимального уровня в плазме после приема внутрь.
Период полураспада -1,6 дня (А3) и 3,3 дня (А4) гарантирует, что количество лекарства в организме остается неизменным из месяца в месяц.
Почему нематоды исключительно уязвимы
Что касается червей, то их гематоэнцефалический-энцефалический барьер отличается от нашего. Хлоридные каналы, управляемые глутаматом-, играют большую роль в том, как нервная система контролирует мышцы. Это изменение структуры используется оксимом милбемицина. Препарат связывается только с теми каналами, которые специфичны для беспозвоночных. Это запускает цепочку событий, которые не вызывают терапевтические дозы у млекопитающих. Исследования показали, что собаки могут полностью усваивать оксим мильбемицина, при этом усваивается 81% компонента А3 и 65% компонента А4. Это означает, что лекарство может попасть в личинки сердечного червя и желудочно-кишечных нематод, которые перемещаются из одного места в другое.
Жевательные таблетки оксима афоксоланера и милбемицина и глутаматные-закрытые хлоридные каналы
Что на самом деле делают глутаматные-закрытые хлоридные каналы
GluCls, которые представляют собой глутамат-управляемые хлоридные каналы, являются основным переключателем, контролирующим мышечные действия в нервно-мышечных соединениях червей. В здоровом организме, когда глутамат связывается с этими каналами, ионы хлора поступают в клетку устойчивым и запланированным образом. Мышцы могут напрягаться и отдыхать контролируемым образом. Это позволяет паразиту организованно передвигаться и питаться.
Селективность, защищающая хозяина
Когда дело доходит до медицины, одной из самых важных особенностей оксима милбемицина является его избирательность.
У млекопитающих есть глутаматные-закрытые хлоридные каналы в нейронах сетчатки, но гематоэнцефалический-энцефалический барьер не позволяет оксиму милбемицина достичь головного и спинного мозга в количествах, которые могут быть опасными в рекомендуемых дозах. Исследования фармакокинетики показывают, что А3 распространяется примерно на 2,7 л/кг массы тела, а А4 – примерно на 2,6 л/кг. Это означает, что А3 и А4 распространены по всему телу и могут достигать тканей, полных паразитов, при этом защищая собаку-хозяина. Благодаря этой избирательной характеристике,Жевательные таблетки афоксоланер и мильбемицин оксимбезопасны для всех типов собак, кроме собак с мутацией гена MDR1.
Что происходит с передачей нервных сигналов нематод после воздействия оксима милбемицина?
Нарушение нормальной нервно-мышечной передачи
Каналы GluCl блокируются оксимом милбемицина, из-за чего мышечные сигналы нематоды становятся быстрее и хуже. Это делает мембрану более заряжаемой, когда ионы хлорида продолжают поступать. Это то же самое, что автоматический выключатель сработал и не хочет перезапускаться. Червь больше не может заставить свои мышцы работать вместе. Если глоточная помпа червей останавливается, они не могут принимать пищу. Чтобы гусеницы стали половозрелыми особями, им необходимо иметь возможность есть. Без еды взрослые не могут удовлетворить свои метаболические потребности.
Необратимость и смерть паразитов
Для исчезновения гиперполяризованного состояния требуется некоторое время. Рецепторы GluCl прочно связываются с оксимом милбемицина, но он медленно отрывается от них. Это позволяет каналу оставаться открытым в течение длительного времени. Баг идет от невозможности двигаться до смерти. Собаки чаще всего заражаются микрофиляриями сердечного червя, когда они находятся на ювенильных стадиях L3 и L4. Этот метод особенно эффективен против круглых червей Toxocara canis, анкилостом Ancylostoma caninum, власоглава Trichuris vulpis и круглых червей Toxocara canis.
От притока хлоридов к параличу: антигельминтный механизм оксима милбемицина
Молекулярная последовательность от связывания к иммобилизации
Оксим милбемицина запускает противогельминтную цепную реакцию, которая протекает в четком химическом порядке. Молекулы лекарства попадают в кровоток уже через несколько часов после приема таблетки. Они проникают в те участки тканей, где черви живут в младенческом и взрослом возрасте. В нервно-мышечном соединении нематоды оксим милбемицина аллостерически активирует рецепторы GluCl. Это заставляет ионы хлорида заполнять пространство внутри клеток. Гиперполяризация затем отключает двигательные нейроны, что означает, что паразит не может двигаться.
Клиническое значение для профилактики сердечного червя
Одним из очень важных способов использования этого процесса является предотвращение сердечного червя. Для лекарства важно избавиться от микрофилярий, которые перемещаются, прежде чем они превратятся в личинки L3, которые могут проникнуть в ткани. Установлено, что наивысшие уровни препарата в плазме достигаются в течение двух часов после приема его внутрь. Это дает нам достаточно времени, чтобы поймать движущихся личинок до того, как они доберутся до тканей сердца и легких. Если вы дадите своему питомцуЖевательные таблетки афоксоланер и мильбемицин оксимраз в месяц личинки сердечного червя всегда будут расти медленнее. Было доказано, что этот метод работает в местах, где распространены сердечные черви, например, в США и Австралии.
Как жевательные таблетки афоксоланер и милбемицин оксим усиливают контроль над паразитами, не ограничиваясь блохами
Внутреннее и внешнее покрытие с помощью одной таблетки
Собаки, живущие на улице, подвергаются одновременному воздействию как эктопаразитов, так и эндопаразитов. Именно здесь возникла идея создания жевательных таблеток афоксоланера и милбемицин оксима. Некоторые лекарства, такие как афоксоланер, который останавливает каналы ГАМК у членистоногих, и оксим милбемицина, который открывает каналы GluCl у червей, работают лучше вместе, чем при использовании по отдельности, поскольку они покрывают большую площадь. Блохи, клопы, микрофилярии сердечных червей и желудочные глисты не могут попасть к собакам, которым делают прививки раз в месяц.
Фармакокинетическая комплементарность
Существует также сходство между закономерностями метаболизма двух активных ингредиентов. Больше всего афоксоланера в крови остается через два-четыре часа, и он остается там около двух недель. Уровни оксима милбемицина наиболее высоки в течение одного-двух часов, но проходят быстрее. Поскольку дозы вводятся каждый месяц, минимальные защитные дозы остаются на безопасном уровне. Именно благодаря этому взаимодействию полный спектр защиты от паразитов сохраняется с первого дня приема в течение 30 дней.
Заключение
Это лекарство,Жевательные таблетки афоксоланер и мильбемицин оксим, убивает паразитов, активируя глутаматные-закрытые хлоридные каналы нематод. Это вызывает продолжающуюся гиперполяризацию, которая, в свою очередь, парализует мышцы паразитов и убивает их. При смешивании с эктопаразитарной системой афоксоланера эта смесь дает собакам один из лучших показателей борьбы с паразитами. Когда эксперты по поиску, ветеринарному маркетингу и компаниям, занимающимся здоровьем животных, поймут фармакологию этой активной смеси, они смогут лучше рекламировать продукт и завоевать доверие клиентов.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос 1: Чем оксим милбемицина отличается от ивермектина по антигельминтному механизму?
+
-
Оксим милбемицина и ивермектин действуют на каналы хлорид-ионов. Однако у животных ивермектин действует только на каналы GluCl, а оксим милбемицина действует только на каналы GluCls. Из-за этого различия оксим милбемицина можно использовать вместо препаратов класса ивермектина, когда популяции червей не так чувствительны к ним.
Вопрос 2: Безопасны ли жевательные таблетки афоксоланер и мильбемицин оксим для всех пород собак?
+
-
В целом, большинство пород хорошо справляются со смесью. Если ген MDR1 (ABCB1) собаки изменен, она может хранить больше оксима милбемицина в своем мозгу. Часто так поступают колли и другие пастушьи собаки. Породы, находящиеся в группе риска, должны поговорить с ветеринаром и пройти генетический тест, прежде чем начать лечение жевательными таблетками афоксоланера и оксима мильбемицина.
Вопрос 3: Как быстро после введения оксим милбемицина начинает действовать против личинок сердечного червя?
+
-
Через один-два часа после приема милбемицина оксима внутрь его количество в крови достигает максимального значения. Поскольку он действует так быстро, терапевтические уровни препарата сразу же достигают микрофилярий. Это помогает предотвратить превращение личинок в стадии миграции в ткани-при условии соблюдения ежемесячного плана дозировки.
Партнерство с Bloomtechz в сфере поставок надежных жевательных таблеток оксима афоксоланера и милбемицина
Bloomtechz занимается производством лекарств и химическим синтезом более 12 лет, поэтому они могут выполнить любой заказ. Производственный завод, на котором производятся жевательные таблетки оксима афоксоланера и милбемицина, занимает площадь 100 000 квадратных метров и имеет сертификаты GMP от FDA США, ЕС, Японии и CFDA. Это означает, что каждая партия этих таблеток соответствует строгим международным стандартам. Вы можете получитьЖевательные таблетки афоксоланер и мильбемицин оксимот Bloomtechz. Они предлагают варианты OEM и ODM, характеристики, которые можно изменить, четкие цены и проверки качества по трем ссылкам. С момента вашего обращения за помощью и до момента доставки планшетов наша команда готова помочь вашей цепочке поставок. Это справедливо независимо от того, нужен ли вам порошок API или готовые таблетки.
Свяжитесь с нашей командой напрямую по адресуSales@bloomtechz.comчтобы обсудить ваши требования к поставщикам.
Ссылки
1. Причард Р.К. и Гири Т.Г. (2019). Перспективы использования макроциклических лактонов в устойчивом борьбе с паразитическими нематодами. Международный журнал паразитологии: лекарства и лекарственная устойчивость, 10, 69–82.
2. Уолстенхолм, Эй Джей (2012). Глутамат-закрываемые хлоридные каналы и механизм действия антигельминтных средств авермектин/мильбемицин. Паразитология, 139(9), 1129–1143.
3. Благберн, Б.Л., и Драйден, М.В. (2009). Биология, лечение и борьба с заражением блохами и клещами. Ветеринарные клиники Северной Америки: Практика мелких животных, 39 (6), 1173–1200.
4. Хартманн К. и Генчи К. (2010). Инфекция сердечных червей у собак: патогенез, клинические признаки и лечение. Ветеринарная паразитология, 176 (4), 311–320.
5. Европейское агентство по лекарственным средствам. (2014). Афоксоланер и оксим милбемицина: Отчет европейской общественной оценки - Научная дискуссия. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Боуман, Д.Д., и Аткинс, К.Э. (2009). Биология сердечного червя, лечение и борьба с ним. Ветеринарные клиники Северной Америки: Практика мелких животных, 39 (6), 1127–1158.