Как таблетка флураланера действует против паразитарных инфекций

Блохи, клещи и клещи — это больше, чем просто неприятность для собак — они представляют реальную опасность для здоровья. Невылеченные паразитарные инфекции могут иметь разрушительные последствия: от раздражения кожи до клещевого заболевания. Это причина растущего использования системных пероральных растворов в ветеринарной медицине. флураланер таблеткаявляется одним из наиболее хорошо изученных вариантов, доступных сегодня.

В этой статье подробно описан механизм действия таблетки флураланера на уровне молекул в биологии паразитов, его движение в организме домашнего животного для достижения своей цели, а также то, что эксперты по здоровью домашних животных и клиенты должны знать, прежде чем покупать его.

Флураланер таблетка

1. Общие характеристики (в наличии)
(1)Решение
(2) Планшет
(3)Инъекция
(4) Спрей
(5)Капли
2. Настройка:
Мы будем вести переговоры индивидуально, OEM/ODM, без бренда, только для научных исследований.
Внутренний код:BM-2-079
Флураланер CAS 864731-61-3
Основной рынок: США, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Новая Зеландия, Канада и т. д.
Производитель: Фабрика BLOOM TECH в Сиань
Анализ: ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЯМР.
Технологическая поддержка: Отдел исследований и разработок-4.

По сути, флураланер вмешивается в работу ионных каналов в нервной системе паразита. Электрический баланс в нервных клетках зависит от контролируемого потока ионов хлора. В нормальных условиях, когда хлоридные каналы работают правильно, нейроны активируются и восстанавливаются в регулируемом ритме. Ритм нарушается таблеткой флураланера, которая физически препятствует открытию этих каналов.

Последствия блокады канала

Если ионы хлорида не смогут проникнуть в нервную клетку, то нейрон не сможет вернуться в состояние покоя после активации. Это приводит к постоянному нерегулируемому возбуждению нервов.

Это называется гипервозбуждением. У блох, клещей и клещей неврологическая перегрузка вызывает паралич и быструю смерть. Процедура не затяжная. Исследования показали, что более 98% блох погибают в течение 12 часов после того, как домашнее животное съело препарат.

Почему млекопитающие защищены

Именно эта избирательность делает таблетки флураланера безопасными для собак и кошек. Препарат обладает сильным сродством к лиганд-управляемым хлоридным каналам у беспозвоночных, хотя гомологичные рецепторные механизмы у людей имеют разную структуру. У собак и кошек химическое вещество также не может преодолеть гематоэнцефалический барьер и достичь центральной нервной системы; поэтому системная токсичность при типичных дозах встречается чрезвычайно редко.

Упомянутая выше блокировка хлорид-ионных каналов не является прямой, а опосредована двумя различными рецепторными путями: рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) и глутамат-управляемыми хлоридными каналами. Оба эти механизма могут помочь объяснить постоянную и широкую эффективность, которуюфлураланер таблеткаобеспечивает.

Ингибирование рецепторов ГАМК

ГАМК – тормозной нейромедиатор. У паразитов связывание ГАМК со своим рецептором открывает хлоридные каналы и, следовательно, ослабляет активность нейронов. Флураланер связывается с аналогичным рецептором и предотвращает успокаивающий эффект. Нервная система паразита замирает от возбуждения и не может себя контролировать. Это основной механизм нейротоксического воздействия этого химического вещества на эктопаразитов.

Хлоридные каналы, управляемые глутаматом, как вторичная мишень

Помимо ГАМК-рецепторов, флураланер ингибирует глутамат-управляемые хлоридные каналы (GluCl), которые встречаются в нервных и мышечных тканях беспозвоночных, но отсутствуют в центральной нервной системе позвоночных. Нейротоксическое воздействие значительно усиливается за счет такого комбинированного ингибирования. В рецензируемых паразитологических исследованиях было показано, что эта двусторонняя стратегия способствует скорости и полноте уничтожения различных видов паразитов, включая Ixodes scapularis и Rhipicephalus sanguineus.

Один из наиболее практических вопросов, который можно задать в отношении любого перорального противопаразитарного средства, заключается в том, как таблетка, принимаемая перорально, в конечном итоге попадает к блохе, покоящейся на поверхности кожи. Объяснение кроется во взаимодействии желудочно-кишечного всасывания и системы кровообращения животного.

Всасывание и распределение после приема внутрь

После приема питомцем таблетки флураланера действующее вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в кровоток. Затем он широко распространяется по тканям организма, включая кожу и подкожные жировые слои. Эта молекула очень липофильна, что означает, что она прочно прилипает к жировой ткани и может задерживаться в организме в течение длительного времени.

Он имеет длительный эффект, и это подтверждается тем фактом, что одна доза может защитить собак и кошек на срок до 12 недель.

Как паразиты встречают препарат

Чтобы выжить, блохам, клещам и клещам необходимо питаться кровью или тканями кожи хозяина. Если они затем кусают и едят кровь, содержащую флураланер, они проглатывают смертельное количество этого вещества. Этот метод бесконтактной доставки подразумевает, что паразита не требуется уничтожать при контакте – он погибает в результате собственной пищевой активности. Это метод, благодаря которому лекарство также эффективно против таких клещей, как Otodectes cynotis (ушной клещ) и Sarcoptes scabiei (чесоточный клещ), которые зарываются под поверхность кожи и недоступны для местной терапии.

ЭффективностьФлураланер таблеткапротив широкого спектра эктопаразитов, делает его одним из наиболее универсальных противопаразитарных средств, доступных в настоящее время на ветеринарном фармацевтическом рынке.

Борьба с блохами и клещами

Соединение убивает 100% блох через 48 часов и продолжает действовать, убивая только что появившихся блох до того, как у них появится возможность размножиться. Это нарушает жизненный цикл блох и снижает загрязнение окружающей среды яйцами и личинками. Лекарство показало эффективность против клещей, в том числе Dermacentor variabilis и Haemaphysalis longicornis, новых клещей, участвующих в передаче зоонозных заболеваний. Более короткий период прикрепления клеща также подавляет выработку местных медиаторов воспаления, таких как IL-6 и TNF-, в месте укуса.

Лечение инфекции клещей

Таблетки флураланера для перорального применения представляют собой удобную альтернативу инъекционным методам лечения саркоптоза. Одна доза приводит к уменьшению зуда (зуда) на 80% в течение двух недель с вероятностью выздоровления 95% к четырехнедельному периоду. В случае заражения ушными клещами это химическое вещество приводит к удалению более 90% паразитов в течение 72 часов и к 100% разрешению в течение 14 дней. Такой уровень эффективности сделал его особенно привлекательным для собак, которые не переносят повторных инъекций.

Это не так просто, как пойти в магазин и купить товар; Речь идет о выборе продукта, который соответствует состоянию здоровья домашнего животного, образу жизни и риску заражения.

Оценка риска заражения паразитами

Пребывание на улице, особенно в лесных или травянистых районах, увеличивает риск заражения животных клещами и блохами. В эту группу повышенного риска входят охотничьи собаки, собаки-поводыри, поисково-спасательные собаки и уличные кошки. Эти животные имеют значительное преимущество перед ежемесячным местным лечением, которое может прекратиться или быть прервано мытьем и погодными условиями, с системным пероральным лечением, которое длится 12 недель.

Консультация ветеринарного специалиста

Владельцам домашних животных следует проконсультироваться с профессиональным ветеринаром, чтобы определить подходящий продукт и дозу в зависимости от веса и состояния здоровья их животного. Таблетки флураланера выпускаются в различной дозировке в зависимости от пропорций тела. Любое новое системное лекарство следует начинать с учетом ранее существовавших проблем с печенью или почками у животных. Безопасность таблеток флураланера у здоровых собак и кошек при использовании по назначению убедительно подтверждается клиническими данными, полученными на многочисленных регулирующих рынках, включая США, ЕС и Японию.

Флураланер таблеткаОни действуют посредством механизма ингибирования двойных рецепторов, воздействуя на основы неврологии паразитов – ингибируя каналы хлорид-ионов через пути рецепторов ГАМК и глутамата для быстрого и последовательного уничтожения паразитов. Он имеет хорошую биодоступность при пероральном приеме, длительную продолжительность действия и системное распределение, а также структурно безопасен, что делает его хорошим выбором для борьбы с блохами, клещами и клещами у собак и кошек. Такой подход обеспечивает основу для принятия правильных решений при покупке для покупателей, дистрибьюторов и групп поставщиков ветеринарной продукции.

Когда качество и соответствие нормативным требованиям не подлежат обсуждению, Bloomtechz поможет вам. Как проверенныйфлураланер таблеткаПоставщик с более чем 12-летним опытом работы в органическом синтезе и фармацевтических промежуточных продуктах, Bloomtechz работает на сертифицированном GMP производственном предприятии, сертифицированном FDA США, GMP ЕС, JP и CFDA. Каждая партия проходит трехуровневую проверку качества: на заводе, в нашем собственном отделе контроля качества и в уполномоченном стороннем агентстве. Мы поддерживаем настройку OEM/ODM, предлагаем несколько вариантов рецептур, включая таблетки, инъекции, спреи и капли, и обслуживаем клиентов в США, Австралии, Японии, Германии, Великобритании и за их пределами. Если вам нужен оптовый продукт фармацевтического класса или индивидуальное решение, наша команда исследований и разработок готова оказать вам поддержку от лабораторного уровня до полного производства. Свяжитесь с нами сегодня и узнайте, почему 24 ведущие международные компании доверяют Bloomtechz как своему предпочтительному партнеру.

Связаться с нами:Sales@bloomtechz.com

1. Тенцлер Дж., де Вос К., Рёпке РКА, Френе Р. и Хекерот А.Р. (2014). Эффективность флураланера против инвазий Otodectes cynotis у собак и кошек. Паразиты и переносчики, 7, 595.

2. Исемер Ф.Е., Репке РКА и Шапер Р. (2015). Флураланер (Бравекто®) в качестве однократного лечения против Sarcoptes scabiei у собак, зараженных естественным путем. Паразиты и переносчики, 8, 541.

3. Вальтер Ф.М., Фисара П., Аллан М.Дж., Рёпке РКА и Нанн-Брукс Л. (2014). Безопасность жевательных таблеток флураланера, нового системного противопаразитарного препарата, у собак после перорального применения. Паразиты и переносчики, 7, 87.

4. Килп С., Рамирес Д., Аллан М.Дж., Роепке РКА и Нанн-Брукс Л. (2014). Фармакокинетика флураланера у собак после однократного перорального или внутривенного введения. Паразиты и переносчики, 7, 85.

5. Озоэ Ю., Асахи М., Озоэ Ф., Накахира К. и Мита Т. (2010). Противопаразитарный изоксазолин А1443 является мощным блокатором лиганд-управляемых хлоридных каналов насекомых. Коммуникации по биохимическим и биофизическим исследованиям, 391 (1), 744–749.

6. Драйден М.В., Кэнфилд М.С., Кобушевски Д., Гейл Б., Рейф К.Х. и Ропке РКА (2015). Сравнительная скорость уничтожения таблеток флураланера (Бравекто) и афоксоланера против Ctenocephalides felis на собаках. Ветеринарная паразитология, 208 (1–2), 96–101.